ヒトTRPA1とそれらの活性における構造的基盤におけるモノテルペンの阻害効果

Takaishi M;...;Tominaga M.(2013.10, J Physiol Sci.)[Inhibitory effects of monoterpenes on human TRPA1 and the structural basis of their activity]

理由

議論の予習

概要

一過性受容体電位チャネルの一つであるTRPA1は、侵害受容と炎症性の痛覚に関与することが報告されている。このことから、この分子は鎮痛薬の開発の将来の標的になりうることが示唆されている。ヒトの(h)TRPA1を阻害することが知られている樟脳のモノテルペン類似物をスクリーニングし、自然に生じるより効果的なTRPA1拮抗薬を同定する。ボルネオール、2-メチルイソボルネオールとフェンチルアルコールは樟脳や1,8-シネオールよりもhTRPA1活性において高い阻害効果を示した。さらに結果から、hTRPA1のS873,T874とY812残基が阻害効果に関与することが分かったことから、阻害剤の6つのリングにおける水酸基もこれらのアミノ酸と相互作用する可能性がある。これらの同定されたTRPA1阻害剤に関するさらなる研究は新しい痛み治療を生む可能性がある。

雑記

毎年冬はなんだかんだ体調崩すのに、今年はめちゃめちゃ気を付けてるからか完全に健康体なので、修論発表終わったら反動で全ての疾病にかかりそう